隨著集采常態化，普通制劑競爭壓力加大，高技術、高壁壘的高端制劑不失為一條創新的“捷徑”。相比于普通仿制藥，高端制劑研發工藝及市場準入壁壘高，競品較少；相比于創新藥，高端制劑研發周期短，能有效節約研發成本，降低研發風險。“十三五規劃”提出重點發展脂質體、脂微球、納米制劑等新型給藥系統，在國內，多款高端制劑已成銷售“爆款”，多家企業搶跑脂質體、微球、口溶膜、吸入劑、膠束、納米粒等高端制劑黃金賽道，包括石藥、齊魯、麗珠、綠葉、恒瑞等。   　　

2款脂質體制劑超20億，石藥、綠葉領跑   　　

國內已獲批的脂質體制劑

來源：米內網中國公立醫療機構終端競爭格局   　　

脂質體制劑是將藥物包封于類脂質雙分子層內而形成的微型泡囊體，具有靶向性強、安全性高、緩釋效果好、生物相容性高等特點，被認為是目前最有應用潛力的注射劑劑型之一。   　　目前國內已有多款脂質體制劑獲批上市，鹽酸多柔比星脂質體注射液、注射用紫杉醇脂質體在2020年中國城市公立醫院、縣級公立醫院、城市社區中心以及鄉鎮衛生院（簡稱中國公立醫療機構）終端的銷售額均超過20億元，其中注射用紫杉醇脂質體為綠葉制藥的獨家產品（含獨家劑型，下同）。   　　

在研的國產脂質體制劑

來源：米內網中國藥品臨床試驗公示庫   　　

國內對于脂質體制劑的研發相對火熱，包括布比卡因脂質體注射液、注射用兩性霉素B脂質體、鹽酸米托蒽醌脂質體注射液、鹽酸伊立替康脂質體注射液、注射用前列地爾脂質體、注射用多西他賽脂質體、鹽酸多柔比星脂質體注射液等，其中鹽酸伊立替康脂質體注射液競爭激烈，恒瑞、石藥、綠葉等6家企業爭奪國內首個。   　　

從企業申報情況看，石藥集團領跑，1款產品已獲批，2款已報產，還有4款已獲批臨床或正在開展臨床；綠葉制藥也有1款產品獲批，5款已獲批臨床或正在開展臨床。   　　

3款國產微球制劑獲批，麗珠、綠葉領跑   　　

國內部分獲批的微球制劑

來源：米內網中國公立醫療機構終端競爭格局   　　

微球是經過微囊化技術，將藥物分散包埋在高分子聚合物基質中的粒徑約1-250微米之間的微小球狀實體。微球制劑既可延長藥物作用時間、提高藥效，又大幅減少患者給藥次數，提升患者用藥的方便性、依從性。   　　

國內已上市的微球制劑中，注射用醋酸亮丙瑞林緩釋微球、注射用醋酸亮丙瑞林微球在2020年中國公立醫療機構終端的銷售額均超過10億元。   　　

在研的國產微球制劑

來源：米內網中國藥品臨床試驗公示庫   　　

微球制劑市場前景廣闊，吸引了不少企業布局。目前國內已有企業申報的微球制劑主要有注射用羅替戈汀緩釋微球、注射用醋酸曲普瑞林微球、注射用醋酸戈舍瑞林緩釋微球、注射用醋酸曲普瑞林緩釋微球、注射用醋酸奧曲肽微球、注射用丙氨瑞林緩釋微球等。   　　

主要申報企業包括綠葉、麗珠、長春金賽、齊魯、安徽豐原藥業等，其中麗珠、綠葉領跑，兩家企業均有1款產品獲批，5款已獲批臨床或正在開展臨床。   　　

吸入劑國產替代進行中，健康元、成都倍特領跑   　　

吸入劑具有明顯的臨床優勢。與口服劑相比，吸入劑可直接到達吸收或作用部位，起效快且可避免肝臟首過效應；與肌肉注射、靜脈滴注等相比，吸入劑具有起效快、療效佳、全身不良反應少、給藥簡便等多種優勢。   　　

2020年中國公立醫療機構終端超10億的吸入劑

　　來源：米內網中國公立醫療機構終端競爭格局   　　

相比于其他高端制劑，吸入劑在國內的市場比較成熟，近年來隨著越來越多的國產吸入劑獲批上市，進口吸入劑的市場份額逐漸被蠶食。5款吸入劑在2020年中國公立醫療機構終端的銷售額超過10億元，其中吸入用七氟烷由恒瑞主導市場。   　　

目前已有超過100個國產吸入劑（以藥品名+申報企業名計）以新注冊分類報產，從品種競爭情況看，鹽酸氨溴索吸入溶液、復方異丙托溴銨吸入溶液、異丙托溴銨吸入溶液、吸入用硫酸沙丁胺醇溶液、硫酸特布他林霧化吸入用溶液等競爭激烈，其中鹽酸氨溴索吸入溶液有近20家企業以新分類報產，2家企業已順利獲批生產并視同過評。   　　

從企業申報情況看，健康元、四川普銳特（成都倍特子公司）、正大天晴藥業、河北仁合益康、長風藥業、恒瑞等企業涉及品種數較多，其中健康元、四川普銳特已報產的吸入劑達10個及以上。   　　

3款口溶膜制劑獲批，齊魯、恒瑞領跑   　　

口腔速溶膜制劑是指藥物與適宜的成膜材料經加工制成的膜狀制劑，供口服或粘膜使用，具有給藥方便、劑量準確、質量穩定、攜帶方便、適合兒童、老年及急救服用等優點。目前國內已有3款口溶膜獲批上市，分別為齊魯的奧氮平口溶膜及孟魯司特鈉口溶膜，豪森的奧氮平口溶膜，3款產品均未在2020年產生銷售。   　　

在研的國產口溶膜制劑

　　來源：米內網中國藥品臨床試驗公示庫   　　

目前國內注冊申報的口溶膜制劑包括鹽酸美金剛口溶膜、昂丹司瓊口溶膜、他達拉非口溶膜、阿立哌唑口溶膜、鹽酸多奈哌齊口溶膜等，其中他達拉非口溶膜競爭較為激烈；涉及的適應癥包括勃起功能障礙、阿爾茨海默病、精神分裂癥等。   　　

主要申報企業包括齊魯、恒瑞、力品藥業、科倫藥業等，齊魯2款產品已獲批，3款產品已報產，3款產品已獲批臨床；恒瑞暫無產品獲批，但1款產品已報產，1款產品完成BE試驗，2款產品已獲批臨床。   　　

膠束制劑廣泛用于抗腫瘤藥，這2款產品研發火熱   　　

膠束制劑具有增溶難溶藥物、提高生物利用度、靶向性、EPR效應等優點，在抗腫瘤藥中的應用較為廣泛。目前國內暫無膠束制劑獲批，但已有多家企業布局。   　　

在研的國產膠束制劑

　　來源：米內網中國藥品臨床試驗公示庫   　　

目前國內注冊申報的膠束制劑品種數不多，注射用紫杉醇聚合物膠束、注射用多西他賽聚合物膠束申報企業數較多，紫杉醇、多西他賽均屬于紫杉烷類抗腫瘤藥，其早期上市制劑需采用表面活性劑增溶，存在較嚴重的不良反應，開發成脂質體、膠束、白蛋白結合型、納米粒等新型藥物制劑可解決這個問題。   　　

國內納米制劑市場空白，研發進展相對緩慢   　　

納米粒是以天然或合成高分子材料為載體的固態載藥膠體微粒，一般粒徑為10-1000nm。納米粒對肝、脾、骨髓等部位具有被動靶向性，可作為抗癌藥的載體，也可提高抗生素、抗病毒藥的治療效果。   　　

在研的國產納米制劑

　　來源：米內網中國藥品臨床試驗公示庫   　　

目前國內在研的納米制劑品種數不多，主要包括非諾貝特片、注射用多西他賽納米粒、注射用兩性霉素B復合磷脂納米脂質體、注射用鹽酸伊立替康納米膠束、注射用紫杉醇納米粒等。   

來源：米內網數據庫